|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních biologicky aktivních derivátů a analog rhodaninu
Šimková, Adéla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Tématem této diplomové práce je syntéza derivátů rhodaninu a studium jejich biologické aktivity, zejména jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz. Tato skupina látek se uplatňuje v terapii různých onemocnění, např. Alzheimerovy choroby nebo myasthenia gravis. Všechny syntetizované sloučeniny vycházejí ze struktury rhodaninu (2- thioxothiazolidin-4-on), což je významná heterocyklická sloučenina se širokým spektrem biologických aktivit. Tuto strukturu lze různě modifikovat, čehož lze využít při vývoji nových léčiv. U sloučenin vycházejících ze struktury rhodaninu byl prokázán kromě protizánětlivého nebo protirakovinového účinku také antibakteriální a antifungální účinek, ale také inhibiční aktivita vůči různým enzymů, např. cholinesterázám. Bylo nasyntetizováno sedmnáct sloučenin v dostatečném množství pro charakterizaci a hodnocení biologické aktivity (7-93 %). Ve většině případů se jedná o amidy, které vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu nebo thiazolidin-2,4-dionu, a byly připraveny karbodiimidovým couplingem, ostatní deriváty vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu a 2,4-dioxothiazolidin-3-octové kyseliny a jedná se o nenasycené sloučeniny připravené Knoevenagelovou kondenzací v ledové kyselině octové. U všech sloučenin byla otestována jejich inhibiční aktivita vůči...
|
|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních biologicky aktivních derivátů a analog rhodaninu
Šimková, Adéla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Tématem této diplomové práce je syntéza derivátů rhodaninu a studium jejich biologické aktivity, zejména jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz. Tato skupina látek se uplatňuje v terapii různých onemocnění, např. Alzheimerovy choroby nebo myasthenia gravis. Všechny syntetizované sloučeniny vycházejí ze struktury rhodaninu (2- thioxothiazolidin-4-on), což je významná heterocyklická sloučenina se širokým spektrem biologických aktivit. Tuto strukturu lze různě modifikovat, čehož lze využít při vývoji nových léčiv. U sloučenin vycházejících ze struktury rhodaninu byl prokázán kromě protizánětlivého nebo protirakovinového účinku také antibakteriální a antifungální účinek, ale také inhibiční aktivita vůči různým enzymů, např. cholinesterázám. Bylo nasyntetizováno sedmnáct sloučenin v dostatečném množství pro charakterizaci a hodnocení biologické aktivity (7-93 %). Ve většině případů se jedná o amidy, které vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu nebo thiazolidin-2,4-dionu, a byly připraveny karbodiimidovým couplingem, ostatní deriváty vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu a 2,4-dioxothiazolidin-3-octové kyseliny a jedná se o nenasycené sloučeniny připravené Knoevenagelovou kondenzací v ledové kyselině octové. U všech sloučenin byla otestována jejich inhibiční aktivita vůči...
|
|
|
Enzyme kinetic evaluation of several potential inhibitors of certain human cysteine and serine proteases
Hympánová, Michaela ; Konečná, Klára (vedoucí práce) ; Janďourek, Ondřej (oponent)
IN CZECH Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biologických a lékařských věd Školitelé: prof. Dr. Michael Gütschow RNDr. Klára Konečná, Ph.D. Kandidát: Michaela Hympánová Název diplomové práce: Hodnocení enzymové kinetiky několika potenciálních inhibitorů lidských proteáz cysteinového a serinového typu Úvod Enzymy řadící se mezi cysteinové a serinové proteázy jsou součástí mnoha fyziologických procesů. Nerovnováha mezi enzymy a jejich endogenními inhibitory patří mezi faktory účastnící se rozvoje řady chorob, například nádorových onemocnění nebo osteoporózy. Syntetické inaktivátory by proto mohly být užitečné v léčbě těchto patologických stavů. Některé látky jsou již ve vývoji a dohledatelné v literatuře. Náplní této diplomové práce je hodnocení inhibičního potenciálu látek syntetizovaných skupinou prof. Gütschowa proti vybraným lidským proteázám. Testované látky patří mezi imidazolové sloučeniny pocházející z N-chráněného cyclohexylalaninu, sloučeniny získané substitucí 2-phenyl-7,8- dihydroimidazo[1,2-a]pyrazin-6(5H)-onu, -nenasycené peptidomimetické sloučeniny, karbamáty, deriváty N,N-dibenzyl-krotonamidu a peptoidy. Cíle Cílem této diplomové práce bylo zhodnotit nové potenciální inhibitory pomocí testování na katepsinech B, L, S a K, které jsou zástupci...
|
|
|
Enzyme kinetic evaluation of several potential inhibitors of certain human cysteine and serine proteases
Hympánová, Michaela ; Konečná, Klára (vedoucí práce) ; Janďourek, Ondřej (oponent)
IN CZECH Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biologických a lékařských věd Školitelé: prof. Dr. Michael Gütschow RNDr. Klára Konečná, Ph.D. Kandidát: Michaela Hympánová Název diplomové práce: Hodnocení enzymové kinetiky několika potenciálních inhibitorů lidských proteáz cysteinového a serinového typu Úvod Enzymy řadící se mezi cysteinové a serinové proteázy jsou součástí mnoha fyziologických procesů. Nerovnováha mezi enzymy a jejich endogenními inhibitory patří mezi faktory účastnící se rozvoje řady chorob, například nádorových onemocnění nebo osteoporózy. Syntetické inaktivátory by proto mohly být užitečné v léčbě těchto patologických stavů. Některé látky jsou již ve vývoji a dohledatelné v literatuře. Náplní této diplomové práce je hodnocení inhibičního potenciálu látek syntetizovaných skupinou prof. Gütschowa proti vybraným lidským proteázám. Testované látky patří mezi imidazolové sloučeniny pocházející z N-chráněného cyclohexylalaninu, sloučeniny získané substitucí 2-phenyl-7,8- dihydroimidazo[1,2-a]pyrazin-6(5H)-onu, -nenasycené peptidomimetické sloučeniny, karbamáty, deriváty N,N-dibenzyl-krotonamidu a peptoidy. Cíle Cílem této diplomové práce bylo zhodnotit nové potenciální inhibitory pomocí testování na katepsinech B, L, S a K, které jsou zástupci...
|
host ::
RSS.